(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211018593.5 (22)申请日 2022.08.24 (71)申请人 西南医科 大学附属医院 地址 646000 四川省 泸州市江阳区太平街 25号 (72)发明人 周志军　王胤文　袁红梅　刘楠　 陈跃　冯悦　孙占良　 (74)专利代理 机构 成都九鼎天元知识产权代理 有限公司 51214 专利代理师 刘磊 (51)Int.Cl. C07D 401/12(2006.01) C07D 401/14(2006.01) C07F 9/6558(2006.01) C07B 59/00(2006.01)A61K 51/04(2006.01) A61K 51/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 成纤维细胞 活性蛋白抑制剂、 其放射性核素 标记物及制备方法和应用 (57)摘要 本发明提供成纤维细胞活性蛋白抑制剂、 其 放射性核素标记物及制备方法和应用， 属于生物 医药技术领域， 本发明的成 纤维细胞活性蛋白抑 制剂的化学结构如式I所示， 其放射性核素标记 物的化学结构如式II所示， 用于在制备多种上皮 细胞癌和炎症的诊断试剂/药物、 或/和治疗药 物。 本发明化合物结构新颖， 物理化学性质稳定， 能用于制备多种上皮细胞癌和炎症诊断及治疗 药物中， 同时用于病变的诊断、 分期、 疗效评估和 治疗领域。 权利要求书4页 说明书23页 附图12页 CN 115368342 A 2022.11.22 CN 115368342 A 1.一种如式I所示的成纤维细胞活性蛋白抑制剂， ， 其中n为1～8的整数。 2.式I的放 射性标记物， 其特征在于， 其结构如式I I所示，权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115368342 A 2其中， 当R3＝DOTA‑M时， M＝68Ga，177Lu，225Ac，64Cu； 当R3＝NOTA‑M时， M＝68Ga，18F； 当R3＝AAZTA5‑M时， M＝68Ga，177Lu，225Ac，64Cu； 当R3＝DATA5m‑C时， C＝68Ga，177Lu，225Ac，64Cu； 当R3＝HBED‑CC‑M时， M＝68Ga； 当R3＝DTPA‑M时， M＝99mTc； 其中n 为1～8的整数。 3.权利要求1所述的式I 化合物的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 步骤1.化 合物b1与b2发生缩合反应生成化 合物b3； 步骤2‑1.化合物b3与b4 ‑1发生缩合反应生成化 合物b5‑1； 步骤2‑2.化合物b3与b4 ‑2发生缩合反应生成化 合物b5‑2； 步骤3‑1.化合物b5‑n(n＝1或2)与b6发生缩合反应生成化 合物b7； 步骤3‑2.化合物b5‑n(n＝1或2)与b8 ‑2发生缩合反应生成化 合物b9； 步骤4.化 合物b7与b8 ‑1发生多肽偶联反应生成化 合物b9；权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115368342 A 3